Novinka

FELIMAZOLE

1.       NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

 

Felimazole 5 mg, potahované tablety

 

 

2.       KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá tableta obsahuje:

Léčivá(é) látka(y):

Thiamazolum              5 mg

(Thiamazol je běžně znám jako methimazol)

 

Pomocné látky (adjuvans a excipiens):

oxid titaničitý (E171)

žluť Sunset Yellow 15005 (E110)

 

 

3.       LÉKOVÁ FORMA

 

Potahované tablety.

Oranžové, cukrem potahované bikonvexní tablety o průměru 5,5 mm

 

4.       FARMAKOLOGICKÉ  VLASTNOSTI

 

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertyreoidní léčivo ze skupiny thioureylenu

ATCvet : kód QH03BB02

 

4.1     Farmakodynamické vlastnosti

 

Thimazol blokuje in vivo biosyntézu hormonu štítné žlázy. Jeho primárním účinkem je inhibice vazby jódu na

enzym peroxidázu štítné žlázy. Takto zabraňuje katalytické jodaci tyreoglobulinu i syntéze T3 a T 4.

 

4.2    Farmakokinetické vlastnosti

 

Po orální aplikaci zdravým kočkám je thiamazol rychle a úplně absorbován s biologickou dostupností vyšší

než 75%. Mezi různými zvířaty však existují značné rozdíly. Eliminace léku z plazmy kočky je rychlá,

s poločasem 4,5-5,0 hodin. Maximální hladiny v plasmě se objevují přibližně 1 až 2 hodiny po podání. Cmax

je v rozmezí 1,6-1,9 mg/ml.

 

U krys bylo prokázáno, že thiamazol váže na plasmatické proteiny jen velmi slabě (5%); 40% bylo

vázáno na červené krvinky. Metabolismus thiamazolu u koček nebyl studován, u krys se však thiamazol

rychle metabolizuje ve štítné žláze. Přibližně 64% podané dávky bylo vyloučeno močí a pouze 7,8% bylo

vyměšováno výkaly. To se liší od člověka, kde jsou pro metabolickou degradaci této látky důležitá játra.

Předpokládá se, že doba setrvání tohoto léku ve štítné žláze je delší než v plasmě.

 

Je známo, že u člověka a krys může tento lék prostupovat placentou a koncentruje se ve štítné žláze plodu.

Ve vysoké míře přechází také do mateřského mléka.

 

 

5.       KLINICKÉ ÚDAJE

 

5.1     Cílové druhy zvířat

 

Kočky.

 

5.2         Indikace

Ke stabilizaci hypertyreózy u koček před chirurgickým odstraněním štítné žlázy.

K dlouhodobé léčbě hypertyreózy u koček.

 

5.3         Kontraindikace

5.4          

Nepoužívat u koček trpících systemickými nemocemi jako např. primárním onemocněním jater nebo cukrovkou.

Nepoužívat u koček vykazujících příznaky autoimunitních onemocnění.

Nepoužívat u zvířat s poruchami bílých krvinek, jako je např. neutropie a lymfopenie.

Nepoužívat u zvířat s poruchami krevních destiček a mechanismu srážení krve (obzvláště u trombocytopenie).

Nepoužívat u březích nebo kojících chovných koček.

Nepoužívat u koček s přecitlivělostí na trimazol nebo na pomocnou látku polyethylenglykol.

 

 

5.4     Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

 

V klinických studiích v terénu se přibližně u 20% koček objevily nežádoucí účinky v určité formě, nejčastěji

byl-li přípravek používán k dlouhodobému potlačení hypertyreózy. V mnoha případech mohou být symptomy

mírné a přechodné a nejsou důvodem k vysazení léčby. Závažnější účinky jsou většinou vratné po vysazení léku.

Při dávkách až do 10-15 mg byly klinickými vedlejšími účinky zvracení, nechutenství /anorexie, letargie,

intenzivní svědění a exkoriace hlavy a krku, krvácivá diatéza a ikterus související s onemocněním jater a hema-

tologické odchylky (eozinofilie, lymfocytóza, neutropenie, lymfopenie, mírná leukopenie, agranulocytóza,

trombocytopenie, případně hemolytická anémie). Tyto vedlejší účinky vymizely do 7-45 dnů po skončení

léčby thiamazolem.

 

Vzhledem k riziku leukopenie nebo hemolytické anémie je nutno sledovat hematologické parametry.

 

Každému zvířeti, kterému se v průběhu léčby náhle udělá špatně, zvláště má-li horečku, je nutno odebrat vzorek

krve pro rutinní hematologické a biochemické vyšetření. Zvířatům, která mají abnormálně malý počet neutrofilů

v krvi (počet neutrofilů <2,5 x 109/1), mají být podávány profylaktické baktericidní antibakteriální léky a

a podpůrná terapie. Mohou se vyskytnout imunologické vedlejší účinky (anémie, trombocytopenie, antinukleární protilátky v séru). Léčbu je nutno okamžitě přerušit a zvážit alternativní terapii následující po přiměřené době na zotavení.

 

Po dlouhodobé léčbě hlodavců thiamazolem bylo zjištěno zvýšené riziko neoplazií ve štítné žláze, u koček však

pro to nejsou k dispozici žádné důkazy.

 

5.5     Zvláštní opatření pro použití

 

Pokud je nutná dávka vyšší než 10 mg denně, je třeba zvířata sledovat obzvlášť pečlivě.

Před použitím tohoto přípravku u koček s poruchou činnosti ledvin je nutné, aby klinik pečlivě zvážil

poměr mezi riziky a prospěšnosti. Vzhledem k účinku, který může mít thiamazol na snížení rychlosti

glomerulární filtrace, je nutné pozorně sledovat účinek léčby na činnost ledvin, protože může dojít ke

zhoršení výchozího stavu.

Pokyny pro sledování si laskavě vyhledejte v oddíle 5.8.

 

 

5.6         Použití v průběhu březosti a laktace

 

Laboratorní studie prováděné na krysách a myších prokázaly teratogenní a embryotoxické účinky

thiamazolu. Bezpečnost přípravku u březích nebo kojících koček nebyla stanovena. Nepodávejte březím

nebo kojícím chovným kočkám.

 

 

5.7         Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

 

Současná aplikace fenobarbitalu může snížit klinickou účinnost thiamazolu.

Je známo, že thiamazol snižuje oxidaci benzimidazolových anthelmintik v játrech 

a při současném podávání může vést ke zvýšení jejich koncentrací v plazmě.

Thiamazol má imunomodulační účinek, s čímž je třeba počítat při zvažování vakcinačních schémat.

 

5.8         Dávkování a způsob podání

 

Pouze pro perorální podání.

Ke stabilizaci hypertyreózy u koček před chirurgickým odstraněním štítné žlázy podávejte zpočátku jednu

5mg tabletu ráno a večer. To by mělo ve většině případů zajistit eutyreózu během 3 týdnů.

 

Ke dlouhodobé léčbě hypertreózy jednu 5mg tabletu  denně. Po třech týdnech je třeba dávku titrovat s ohledem na účinek podle celkového T4 v séru. Je-li koncentrace nad rozsahem referenčních laboratorních hodnot, je třeba zvýšit dávku o 5mg/den. V takovém případě je třeba celkovou denní dávku 10mg na kočku rozdělit na dvě 5mg dávky a podávat je ráno a večer. Tablety nesmí být děleny. Cílem má být dosažení nejnižší možné velikosti dávky.

 

U malého procenta koček může být nutná dávka nižší než 5mg denně. V takových případech je třeba hledat alternativní metody léčby.

K dlouhodobé léčbě hypertytreózy je nutno zvíře léčit po celý život.

 

Podávaná dávka nesmí překročit 20mg/den.

 

5.9    Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota) (pokud je to nutné)

 

          Při studiích snášenlivosti prováděných na mladých zdravých kočkách se při dávkách až do 30mg/zvíře/den objevili následující klinické příznaky související s dávkou: anorexie, zvracení letargie, svědění a hematologické a biochemické odchylky jako např. neutropenie, lymfopenie, snížené hladiny draslíku a fosfátů v séru, zvýšené hladiny hořčíku a keratininu a výskyt antinukleárních protilátek. Při dávce 30mg/den vykazovaly některé kočky příznaky hemolytické anémie a závažného zhoršení klinického stavu. Některé z těchto příznaků se mohou vyskytnout také u hypertyreoidních koček  léčených dávkami až do 20mg denně.

 

Příliš vysoké dávky mohou u hypertyreoidních koček vyvolat příznaky snížené činnosti štítné žlázy. To je však nepravděpodobné, protože hypertyreóza je obvykle korigována mechanismem negativní zpětné vazby. Další informace naleznete v Oddíle 5.4. Nežádoucí účinky.

 

Dojde-li k předávkování, zastavte léčbu a poskytněte symptomatickou a podpůrnou péči.

 

 

5.10   Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

 

Kočky musí mít vždy přístup k pitné vodě, protože thiamazol může způsobit hemokoncentraci.

 

5.11   Ochranné lhůty

 

Není určeno pro potravinová zvířata.

 

5.12      Zvláštní opatření určené osobám, které podávají léčivý přípravek zvířatům

 

Po použití si umyjte ruce.

V případě náhodného požití okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc a lékaři ukažte příbalový leták nebo

štítek.

 

Thiamazol může vyvolat zvracení, bolesti v nadbřišku, bolest hlavy, horečku, bolest v kloubech, svědění

a pancytopenii. Léčba je symptomatická.

Po manipulaci s podestýlkou používanou takto léčenými zvířaty si umyjte ruce mýdlem a vodou.

Při manipulaci s tabletou nebo použitou podestýlkou nejezte, nepijte a nekuřte.

Jste-li alergičtí na inhibitory hypertyreózy, nemanipulujte s tímto přípravkem.

Nelamte ani nedrťte tablety.

Jelikož existuje podezření, že thiamazol je humánním teratogenem, musí ženy v plodném věku při

manipulaci s podestýlkou takto léčených koček používat rukavice.

 

 

 

6.       FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

 

6.1     Hlavní inkompatibility

 

Nejsou známy

 

6.2         Doba použitelnosti

 

3 roky

 

6.3.    Zvláštní opatření pro uchovávání

 

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v suchu.

Tubu vždy těsně uzavřete, abyste její obsah chránili před vlhkostí.

 

6.4     Druh obalu a velikost balení

 

Tuba z bílého nízkohustotního polyethylenu s bezpečnostním uzávěrem rovněž z bílého nízkohustotního polyethylenu, obsahující 100 tablet.

 

6.5     Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého léčivého přípravku nebo odpadu, pokud je jich třeba

 

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.